无磷芳香内酰胺氯化（三光气)

发表时间：2021-06-15 11:19

氮杂环氯代物经常作为医药中间体大家都知道芳香内酰胺的氯化，可以使用磷试剂，比如POCl3或者PCl5.但是由于磷会造成废水富营养化，处理起来非常费劲。虽然POCl3的量可以降低到1eq，但是后处理比较麻烦限制了它的工业应用。这里介绍一种使用三光气作为氯化试剂的方法：条件优化：? ? ?药物分子中间体应用：（50g规模）反应可能机理：该方法提供了一种新的思路，可以避免使用POCl3作为氯化试剂，便宜，高效。参考文献：OPRD just accepted 2020DOI: 10.1021/acs.oprd.9b00407